Avec l’émergence de la chémobiologie, de nombreuses sondes ont été conçues afin de suivre en temps réel différents processus métaboliques dans des systèmes biologiques. Une grande majorité d’entre elles correspondent à des sondes off-on détectées par imagerie, qui utilisées in vitro ou in vivo, ont considérablement amélioré notre compréhension du fonctionnement des cellules vivantes. Ciblant un large éventail d’espèces chimiques avec une résolution spatiale fine, ces outils bioorthogonaux ont permis d’« allumer » des anomalies cellulaires, et ce, même au sein de tissus profonds. Alors que ces sondes ont offert de nouvelles perspectives en termes d’exploration des systèmes biologiques, leur utilisation se confronte souvent à des problèmes de toxicité, de faible stabilité et des verrous liés à leur pharmacocinétique, leur élimination et leur biodistribution. Dans ce contexte, des sondes off-on converties en composés organiques volatils (COVs) pourraient représenter une alternative intéressante pour fournir un premier aperçu d’évènements biologiques. Ce concept, appelé « volatolomique induite » repose sur l’utilisation de sondes off-on non toxiques, et incluant dans leur structure un COV. Ces sondes sont converties en COVs exogènes en réponse à des stimuli enzymatiques spécifiques de différents phénotypes cellulaires (procaryotes ou eucaryotes). Une fois activées, les sondes libèrent des traceurs volatils qui informent sur les processus biochimiques survenant dans des cellules, des biopsies liquides et solides, voire dans des organismes entiers. Après une brève présentation des développements récents dans le domaine de la volatolomique induite, nous discuterons des perspectives d’application et des progrès pour l’exploration des systèmes biologiques.